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大黄素甲醚氨基酸衍生物的合成及其杀菌活性

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编号 zgly0001695368

文献类型 期刊论文

文献题名 大黄素甲醚氨基酸衍生物的合成及其杀菌活性

作者 孟振国  朱祥  赵炽娜  常悦  吴清来  李俊凯 

作者单位 长江大学农学院  长江大学农药研究所 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2020年01期

年份 2020 

分类号 TQ455 

关键词 蒽醌  合成  酰胺  抑菌活性 

文摘内容 为寻找具有高杀菌活性的新型蒽醌类化合物,通过活性亚结构拼接的方法,经醚化水解和酰氯化反应,将氨基酸片段引入先导化合物大黄素甲醚中,合成了一系列结构新颖的酰胺衍生物2a~6p,目标化合物的结构均经过~1H NMR和HRMS确证。研究结果表明:在0.2 mmo L/L下,目标化合物对6种植物病原菌表现出不同程度的抑菌活性,其中1(8)-大黄素甲醚氧乙?;涟彼?6e)对水稻纹枯病菌和香樟炭疽病菌的抑制率最高,分别为69.93%和67.18%; 1(8)-大黄素甲醚氧乙?;拾彼嵋阴?5a)、1(8)-大黄素甲醚氧乙酰基甘氨酸(6a)与1(8)-大黄素甲醚氧乙?;奖彼?6c)对水稻纹枯病菌的活性较好,抑制率分别为60.51%、53.28%和58.50%;化合物6a和6c对香樟炭疽病菌的抑制率分别为49.25%和47.61%;均显著优于先导化合物大黄素甲醚。初步构效关系分析表明:在大黄素甲醚的羟基位置上引入氨基酸可增强其对水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌、菜菌核病菌、草莓灰霉病菌、烟草赤星病菌和香樟炭疽病菌的抑菌活性。

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